Добавить в избранное
Лечение гипертонии Все о сосудах и сердце

Стенокардия напряжения 3 степени

Виды антагонистов кальция

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

КальцийДля лечения сердечно-сосудистой патологии существует несколько групп лекарственных препаратов. Не последнее место среди них занимают антагонисты кальция. Их еще называют блокаторами кальциевых каналов. Эта группа средств достаточно разнообразна. И все препараты следует применять только по рекомендации врача.

Механизм действия

Ионы кальция необходимы для нормального функционирования организма человека. Они доставляются внутрь клетки посредством специальных каналов. При этом запускаются различные биоэнергетические процессы, благодаря которым клетки выполняют свои физиологические функции.

Опасность представляют ситуации, когда в клетках возникает избыток ионов кальция, особенно при гипоксии, развитии ишемии и других патологических состояниях. При этом обменные процессы в клетке протекают активнее, ткани испытывают значительную потребность в кислороде, начинают развиваться деструктивные изменения.

Кальциевые каналы присутствуют в клетках сердечной мышцы – кардиомиоцитах, в проводящей системе сердца, в мышечном слое сосудистой стенки, в скелетных мышцах и некоторых других структурах. Это белки, которые имеют сложное строение. Располагаются они трансмембранно. Через них также попутно транспортируются другие ионы: водорода, натрия и бария.

Кальциевые каналы функционируют по-разному. Одни из них активируются при возникновении определенной разницы потенциалов на внутренней и наружной сторонах мембраны. Другие каналы открываются под влиянием различных биологически активных веществ, таких как серотонин, катехоламины, гистамин, ацетилхолин и другие.

Каналов, осуществляющих транспорт кальция, существует несколько типов. В сердце и сосудах функционируют преимущественно каналы L-типа. Их еще называют медленными. Они обеспечивают постепенное проникновение ионов внутрь клетки. При этом формируется медленный кальциевый потенциал.

В клетках проводящей системы сердца присутствуют еще и T-каналы, которые являются низкопороговыми, быстрыми. Они играют роль в генерации сокращений сердечной мышцы, а также участвуют в регуляции проведения импульса через АВ-соединение.

В мышечном слое сосудов помимо каналов L- и T-типа дополнительно присутствуют каналы R-типа. Предполагается, что они принимают участие в регуляции выработки нейромедиаторов. Антагонисты кальция влияют в большей степени на работу медленных каналов L-типа.

Клинические эффекты блокаторов кальциевых каналов

Торможение поступления кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов сопровождается расширением коронарных артерий, а также артерий и артериол на периферии.

Некоторые антагонисты кальция способны оказывать влияние непосредственно на работу сердца. Прием таких препаратов приводит к развитию дополнительных эффектов:

  • снижение силы сокращений сердечной мышцы;
  • замедление проводимости;
  • уменьшение частоты сердечного ритма.

Каналы L-типа имеются также в стенке бронхов, скелетных мышцах, мочеточниках, матке, органах желудочно-кишечного тракта и тромбоцитах. Поэтому антагонисты кальция в некоторой степени могут влиять на функционирование этих систем.

Таким образом, применяя блокаторы кальциевых каналов можно добиться следующих результатов:

  1. Антиангинальное (противоишемическое) действие.
  2. Понижение артериального давления.
  3. Кардиопротекция – уменьшение выраженности ГЛЖ (гипертрофии миокарда левого желудочка), улучшение диастолической функции сердца.
  4. Нефропротекция – расширение сосудов почек, улучшение почечного кровотока, увеличение скорости клубочковой фильтрации.
  5. Антиаритмическое действие (препараты недигидропиридинового ряда).
  6. Уменьшение агрегационных свойств тромбоцитов.
  7. Антисклеротическое действие.

Виды блокаторов кальциевых каналов

Классификаций существует несколько. Но в медицинской практике используется преимущественно деление этой группы препаратов по химической структуре. Исходя из этого выделяют:

  • фенилалкиламины – группа верапамила;
  • дигидропиридины – группа нифедипина;
  • бензодиазепины – группа дилтиазема;
  • дифенилпиперазины – группа циннаризина;
  • диариламинопропиламины – бепридил.

Существует деление блокаторов кальциевых каналов по способности влиять на состояние симпатической нервной системы и частоту сокращений сердца. Уменьшают ЧСС препараты недигидропиридинового ряда – верапамил и дилтиазем. Дигидропиридины способствуют рефлекторному увеличению ЧСС.

В настоящее время используются антагонисты кальция трех поколений:

Группы I поколение II поколение III поколение
Фенилалкиламины Верапамил Анипамил

Галлопамил

Фалипамил

Дигидропиридины Нифедипин Амлодипин

Исрадипин

Нитрендипин

Фелодипинс

Нимодипин

Лацидипин

Никардипин

Риодипин

Лерканидипин

S-амлодипин

Бензодиазепины Дилтиазем Клентиазем

Препараты второго и третьего поколения оказывают более продолжительное действие, обладают высокой тканевой специфичностью. Их преимуществом также является хорошая переносимость, меньшее количество нежелательных реакций.

Фармакокинетика

Антагонисты кальция используются перорально (внутрь). В экстренных случаях некоторые препараты вводятся парентерально (внутривенно), например, верапамил, нифедипин или дилтиазем. Нифедипин может также применяться сублингвально, например, для купирования гипертонического криза. При этом таблетку следует разжевать.

После приема внутрь практически все антагонисты кальция, кроме фелодипина, исрадипина и амлодипина, быстро всасываются. Связь с белками плазмы очень высокая и составляет от 70 до 98 %. Лекарства этой группы хорошо проникают в ткани и подвергаются биотрансформации в печени. Выводятся в основном почками (80–90 %), частично – через кишечник. Выведение замедлено у пожилых людей. Биодоступность может меняться в зависимости от сопутствующих заболеваний.

Особенности препаратов I поколения:

  • максимальная концентрация достигается спустя 1–2 часа после приема внутрь;
  • период полувыведения составляет от 3 до 7 часов;
  • действуют в течение 4–6 часов.

Отличия II поколения:

  • максимальная концентрация в крови наблюдается через 3–12 часов;
  • период полувыведения может составлять от 5 до 11 часов;
  • средняя длительность действия – 12 часов.

Применение в медицинской практике

Блокаторы кальциевых каналов имеют свои показания и противопоказания. Возможность применения того или иного препарата определяется врачом. Но есть ряд особенностей, которые позволяют использовать антагонисты кальция при наличии противопоказаний к другим лекарственным средствам.

Отличительные особенности антагонистов кальция:

  1. Отсутствие негативного влияния на метаболические процессы, в том числе на обмен углеводов и жиров.
  2. Не вызывают бронхоспазма, как В-адреноблокаторы, поэтому могут использоваться при ХОБЛ.
  3. Не оказывают влияния на активность умственную и физическую, а также потенцию, что характерно для диуретиков, В-адреноблокаторов.
  4. Не нарушают электролитный баланс, в отличие от мочегонных средств и ингибиторов АПФ.

Несмотря на все положительные моменты, у блокаторов кальциевых каналов имеются ограничения к применению у беременных и кормящих женщин, у пожилых пациентов и лиц до 18 лет, при наличии патологии почек и печени. Следует также учитывать все возможные лекарственные взаимодействия.

Фенилалкиламины

Такие препараты обладают избирательным действием в отношении сердца и его проводящей системы. В меньшей степени меняется состояние сосудов. Основные показания для применения:

  • нарушения сердечного ритма – синусовая и наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (предсердная), мерцательная аритмия;
  • различные варианты стенокардии – постинфарктная, напряжения, вариантная;
  • артериальная гипертония, включая гипертонический криз;
  • патология сердца – гипертрофическая кардиомиопатия и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Противопоказаниями для использования являются:

  • синдром каротидного синуса;
  • частота сердечных сокращений в положении сидя ≤ 50 в минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 1–2 степени.

Частые побочные эффекты:

  • значительное урежение пульса – брадикардия;
  • головные боли;
  • сердечная недостаточность;
  • задержка мочи;
  • тошнота.

Чаще всего в клинической практике используется верапамил (Финоптин, Изоптин). Выпускается в таблетках по 40 и 80 мг. Принимается 2–3 раза в день. Выпускаются также таблетки пролонгированного действия – Изоптин СР и Верогалид ЕР. В них содержится 240 мг активного вещества. Достаточно принимать препарат однократно в сутки.

Существует инъекционная форма лекарства – 0,25%-й раствор верапамила гидрохлорида. В ампуле 2 мл раствора, содержащего 5 мг действующего вещества. Используется в экстренных случаях внутривенно струйно.

Препараты II поколения в рутинной медицинской практике практически не используются.

Дигидропиридины

Это самая многочисленная группа блокаторов кальциевых каналов. Основной точкой приложения являются сосуды, в меньшей степени оказывается воздействие на сердце и его проводящую систему.

Показания для применения:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия вазоспастическая (Принцметала);
  • стабильная стенокардия.

Некоторые препараты могут использоваться для улучшения состояния пациентов, страдающих болезнью Рейно.

Противопоказания для применения:

  • острый коронарный синдром;
  • суправентрикулярная тахикардия (рецидивирующая);
  • декомпенсация сердечной недостаточности.

Частые побочные эффекты:

  • учащенное сердцебиение – тахикардия;
  • отеки на ногах;
  • головные боли;
  • покраснение лица;
  • гипреплазия десен.

Все препараты этого ряда можно представить в виде таблицы:

Действующее вещество Аналоги Дозировка
Нифедипин короткого действия Кордафлекс

Фенигидин

Коринфар

Адалат

Кордипин

10 мг
Нифедипин продленного действия Кальцигард ретард Кордипин ретард

Коринфар ретард

20 мг
Нифедипин – таблетки с модифицированным высвобождением Кордафлекс РД

Кордипин ХЛ

Коринфар УНО

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Нифекард ХЛ

Осмо-Адалат

40 мг

30 и 60 мг

Амлодипин Норваск

Тенокс

Амловас

Нормодипин

Стамло

Кардилопин

Акридипин

Калчек

Амлотоп

ЭсКорди Кор

2,5; 5 мг;10 мг

2,5 и 5 мг

Фелодипин Плендил

Фелодип

Филотенз ретард

2,5; 5 и 10 мг
Лерканидипин Леркамен

Занидип-Рекордати

Лерникор

Лерканидипина гидрохлорид

10 и 20 мг
Исрадипин Ломир 2,5 и 5 мг
Риодипин Форидон 10 мг
Лацидипин Сакур 2 мг и 4 мг
Нитрендипин Октидипин

Нитремед

20 мг
Нимодипин Нимотоп

Нимопин

Дилцерен

Бреинал

30 мг
Никардипин Баризин

Пердипин

20 и 40 мг

Бензодиазепины

Эти недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают влияние как на сердце, так и на сосуды.

Показания к применению следующие:

  • стенокардия напряжения и Принцметала;
  • профилактика спазма коронарных артерий во время проведения коронарографии или аортокоронарного шунтирования;
  • пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
  • артериальная гипертензия, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
  • сочетание гипертензии со стенокардией, когда противопоказан прием В-адреноблокаторов;
  • лечение гипертонии у больных, страдающих сахарным диабетом, если имеются противопоказания к использованию ингибиторов АПФ.

Противопоказания к применению препаратов этой группы:

  • сердечная недостаточность;
  • синдром каротидного синуса;
  • атриовентрикулярная блокада 2–3 степени;
  • частота сокращения сердца в вертикальном положении ≤ 50 в минуту;
  • синдром слабости синусового узла.

Нежелательные реакции на фоне терапии:

  • брадикардия;
  • тошнота;
  • задержка мочи;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • головная боль;
  • запоры.

Наибольшее клиническое значение имеет дилтиазем. Аналогами являются:

  • Тиакем – таблетки 60 мг, капсулы ретард – 200 и 300 мг;
  • Кортиазем – таблетки ретард 90 мг;
  • Кардил – таблетки 60 мг, таблетки пролонгированного действия 120 мг;
  • Зильден – таблетки 60 мг;
  • Дильцем – таблетки 60 мг, ретардная форма 90 мг;
  • Дильрен – капсулы пролонгированного действия 300 мг;
  • Дилтиазем СР – таблетки пролонгированного действия 90 мг;
  • Диакордин 60, 90 Ретард и 120 Ретард – обычные таблетки и пролонгированного действия;
  • Блокальцин – таблетки пролонгированного действия 60 мг;
  • Алтиазем РР – капсулы пролонгированного действия 120 мг.

Препарат II поколения – клентиазем – на практике в России не используется.

Другие блокаторы кальциевых каналов

К дифенилпиперазинам относятся такие лекарственные вещества, как циннаризин (Стугерон, Вертизин) и флунаризин (Сибелиум). Эти антагонисты кальция за счет расширения сосудов способствуют улучшению кровоснабжения головного мозга, а также кровообращения в конечностях. Дополнительно прием таких лекарств приводит к улучшению реологических свойств крови – уменьшению вязкости, повышению устойчивости клеток к недостатку кислорода. Отсюда вытекают основные показания к применению:

  1. Нарушения кровоснабжения головного мозга: атеросклеротическое поражение, дисциркуляторная энцефалопатия, развитие ишемического инсульта, в период реабилитации после кровоизлияния в мозг и черепно-мозговых травм.
  2. Появление таких жалоб, как головокружение, шум в ушах, снижение памяти, приступы мигрени, деменция, психическая утомляемость, раздражительность, подавленное настроение, нарушение мыслительной деятельности, плохая концентрация внимания.
  3. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения: облитерирующий атеросклероз, трофические язвы, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, перемежающаяся хромота, парестезии и холодные конечности.
  4. Поддерживающая терапия при появлении симптомов, связанных с патологией внутреннего уха: головокружения, шума в ушах, нистагма, тошноты и рвоты.
  5. Профилактика синдромов укачивания.

Противопоказаний немного:

  • беременность и период лактации;
  • болезнь Паркинсона;
  • индивидуальная непереносимость.

Из побочных эффектов возможны:

  • утомляемость и сонливость;
  • головные боли;
  • диспепсические явления;
  • холестатическая желтуха;
  • сухость во рту.

Единственным представителем диариламинопропиламинов является бепридил (Кордиум). Это антагонист кальция, который используется для лечения ишемической болезни сердца (стенокардии) и суправентрикулярной тахикардии. В клинической практике используется редко.

Таким образом, антагонисты кальция – это эффективные средства для лечения болезней органов кровообращения. Во время проведения терапии необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сокращений сердца, электрокардиограммы. Это позволит своевременно выявлять нежелательные реакции и правильно оценивать эффективность проводимой терапии.

Ишемическая болезнь сердца при стенокардии

Ишемическое заболевание сердца – крайне распространенное заболевание, являющееся самой распространенной причиной смертельных исходов и инвалидности в мире. На ситуации негативно сказывается образ жизни и питание большинства современных людей.

Ишемическая болезнь сердца представляет собой состояние, сопровождающееся нарушениями разного характера в кровоснабжении мышечной основной массы сердца (миокарда). Это происходит по причине поражений в области коронарных артерий.

ИБС при стенокардии

ИБС – следствие сужения и закупорки ключевых артерий в сердце. Причиной этого становится появление атеросклеротических бляшек, которых со временем становится все больше и сосуд может перекрываться на половину или даже более, что крайне затрудняет кровоток.

ИБС стенокардия

Существует взаимосвязь ИБС со стенокардией – последняя является одной из разновидностей данного заболевания сердца. В ситуациях, когда при физических нагрузках, психологическом стрессе, курении или пребывании на холоде возникает чувство тяжести или сдавливания в груди, то велика вероятность того, что ИБС сопровождается стенокардией. Презентация на тему заболевания поможет наглядно понять эти процессы.

Патологическая анатомия

Патологическая анатомия при ишемическом заболевании сердца зависит от клинической формы болезни. При стенокардии не отмечается четкого соответствия между проявлениями заболевания и анатомическими изменениями, которым могут подвергаться венечные артерии.

Но при стенокардии в сосудах могут присутствовать атеросклеротические бляшки. При постоянной – с гладкой поверхностью, покрытой эндотелием, при прогрессирующей – с разрывами, возможными изъязвлениями и пристеночными тромбами.

Основные формы протекания ИБС при наличии стенокардии

ИБС и стенокардия будут развиваться вследствие недостаточного поступления кислорода, без чего сердечная мышца не получает должного питания. Чаще всего первопричина кроется в атеросклерозе. В соответствие со степенью кислородного голодания и продолжительности, выделяют 6 основных стадий протекания заболевания:

  • Стабильная стенокардия напряжения – приступы проявляются равными нагрузками в промежутках дня, однотипно и с одинаковой частотой, либо может быть еще бессимптомная форма ИБС, когда со стороны больного никаких особых жалоб не будет;
  • Нестабильная – кардинально разные по силе приступы, симптомы могут быть постоянно разные, данная стадия является показателем усугубления ситуации;
  • Стенокардия напряжения фк – по тяжести состояние перетекает в хроническое, сопровождающееся болевыми ощутимыми симптомами в области грудины, одышка также не редкость при такой ситуации, возникающими при стрессовых факторах и нагрузках силового характера, а также других негативных факторах;
  • Аритмическая – присутствует нарушение ритма сердцебиения, может протекать в остром и хроническом состоянии;
  • Инфаркт миокарда – болезнь переходит в стадию острой формы, отмирает участок сердечной мышцы, чаще всего это происходит по причине отрывания от полости коронарной артерии ранее закрепленной на ней бляшки либо тромба или может произойти так, что происходит закупорка просвета артерии полностью;
  • Внезапная смерть – из-за резкого падения поступающей крови вследствие закупорки, поступающей к сердцу, происходит резкая его остановка.

ЭКГ: инфаркт миокарда

Первые формы могут между собой сочетаться и даже присутствовать одновременно. ИБС со прогрессирующей стенокардией зачастую может быть предвещанием, что есть высокий риск инфаркта миокарда. Классификация ИБС крайне важна при постановке диагноза и определении комплекса терапии.

Механизм развития заболевания

Хоть сердце и само занимается перекачкой крови, оно и само требует надлежащего кровоснабжения. Кровь в сердечную мышцу поступает по 2 артериям, отходящим от основы аорты, называющихся коронарными. Они разветвляются на более мелкие и каждая из них питает свои области сердца. Когда артерии, приносящие кровопоток к сердцу, исчезают, сужается просвет либо происходит закупорка, сердечная мышца испытывает кислородное и питательное голодание, возникает болезнь.

Поначалу недостача кислорода будет ощущаться только при активных физических нагрузках, как бег, быстрая ходьба или ношении груза. Боли в груди, сопутствующие этому – это стенокардия. Чем меньше просвет коронарных артерий, тех хуже метаболизм, боли усиляются и уже ощущаются даже при минимальных нагрузках, а после и в состоянии покоя.

Когда с ИБС присутствует стабильная стенокардия, параллельно может появляться и прогрессировать недостаточность сердца, причем в хронической форме, чему будут сопутствовать одышки и отеки. То, насколько поражена сердечная мышца будет зависеть от степени ее поражения и того, насколько крупная артерия закупорена. Инфаркт миокарда может возникнуть тогда, когда просвет уменьшается на 75%. Самая плохая ситуация – внезапная закупорка, когда сердце не успевает подстроится под ухудшение питания кислородом и прилегающим к этому сбоям, наступает резкий смертельный исход. Презентация на тему заболевания поможет наглядно понять эти процессы.

Симптомы ИБС при наличии стенокардии

Симптомы сердечной ишемии с сопутствующей стенокардией, имеют несколько иную форму, чем в других случаях. Наиболее распространенные проявления заболевания такие:

  1. Интенсивная и давящая боль в груди, накатывающая приступами после нагрузок и при состоянии покоя (в зависимости от тяжести состояния);
  2. Боль может отдавать в другие части тела – в нижнюю челюсть, левую руку, лопатку и др.;
  3. Приступ может провоцировать принятие душа, смена температуры окружения, эмоциональные нагрузки;
  4. Из-за болезненных ощущений могут появляться апатия, беспокойство, страх, слабость, нехватка воздуха, потливость, аритмия.

Боль в сердце

К сожалению, часто человек не получает должное лечение ИБС при стенокардии напряжения, так как описанные симптомы у нас принято списывать на стрессы, возраст и другие моменты. При этом, риск осложнений и летального исхода стремительно без терапии будет возрастать с каждым годом. Соответственно, при наличии хоть одного из симптомов, сразу следует пройти диагностику и на начальной стадии заняться качественным лечением, включающим более ответственный подход к образу жизни.

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения 2 ФК – любые проявления ишемии, возникающие при избыточных эмоциональных и физических нагрузках. Этому может сопутствовать и нестабильная стенокардия. Возникает потому, что при физической активности сердце требует больше кислорода, но не получает достаточного притока крови. Чаще всего данная патология распространена у людей в пожилом возрасте.

По мере увеличения возраста риск проявления заболевания возрастает. Причем, у мужчин данная проблема присутствует чаще, что связано с особенностями женских гормонов и способность противостоять источникам возникновения заболевания, однако в пожилом возрасте статистика сближается до 10-20 % у мужчин и 10-15% у женщин.

В 20% случаев стенокардия напряжения 2 диагностируется до того, как человек перенес инфаркт миокарда, но после его перенесения – патология приобретает сопутствующий характер. Аббревиатура ФК 2 означает функциональный класс. В данном случае речь идет про 1-2 квартала – более 500 м – 1-2 пролета. Требуется умеренное ограничение физической активности во избежания появления болевых ощущений.

Третий функциональный класс

ИБС при прогрессирующей стенокардии напряжения ФК 3 (третий функциональный класс) вызывает сопутствующие симптомы, приступы и болевые ощущения даже при совсем небольших физических нагрузках. Это может происходить при походе на небольшое расстояние спокойным шагом или при несущественных эмоциональных воздействиях. Изредка наблюдаются приступы в состоянии покоя.

Симптомы людям с данной формой заболевания зачастую помогают предугадывать наступление приступа и контролировать физические нагрузки. Нестабильная стенокардия же может вызывать непредсказуемые по времени и силы кризисы.

Инвалидность при стенокардии и ишемии

Группа инвалидности при ИБС устанавливается медико-социальной экспертизой, получают ее пациенты с ярко выраженными признаками и когда поставлен диагноз ИБС в серьезных формах, а также перенесшие инфаркт. Оценка степени выраженности ише мической болезни проводится после того, как была проведена прямая реваскуляризация миокарда. В учет берутся возможные осложнения послеоперационного характера.

Изначально группу назначают временно, если это 1, 2 группа или третья, может потребоваться со временем пройти перекомиссию. В среднем она делается через промежуток в 2 года. Больным, получившим инвалидность (особенно если это нестабильная стенокардия) и тем, кто сохранил возможность к трудовой деятельности, рекомендуется сменить вид деятельности, если работа связана с такими факторами:

  • Имеет высокий уровень физических нагрузок;
  • Когда предусмотрено обслуживание электромеханических установок;
  • Если деятельность несет в себе опасность для других людей, когда в случае кризиса у больного может кто-то пострадать и т. п.

Нестабильная стенокардия при постановке диагноза подразумевает назначение временной нетрудоспособности (для первого класса – на 8-10 дней, для второго – 2-3 недели, третьего – 4-5 недель).

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий

Лучшее средство от гипертонии


Лучшее средство от гипертонии